前列腺素合怎么形成的?为什么抑制前列腺素合成可以止痛?
时间:2023-1-10 14:18 作者:!admin 分类: 无
前列腺素合怎么形成的?为什么抑制前列腺素合成可以止痛?
首先,前列腺素这个词的歧义真的很大,因为,这玩意和前列腺其实并没有直接的关系!之所以叫做前列腺素,是因为这种物质最先是在精液中发现的,当时猜想其可能是前列腺分泌的,所以就叫做前列腺素啦!前列腺素其实是一种在人体内广泛存在、作用很多的活性物质。其有很多亚型,其中与疼痛相关的是前列腺素E2,(PGE2)。PGE2可以诱发炎症,增加疼痛敏感性。
由于很多疼痛都是由炎症引起或者有炎症参与的,所以减少PGE2就能够大大减轻炎症反应及疼痛。所以,一类伟大、常用的药物就诞生了:非甾体类消炎镇痛药(NSAID),其中最有名的便是大名鼎鼎的阿司匹林。
NSAID类药物的作用机理很简单,抑制PGE2的合成酶活性:环氧化酶(COX),合成下降了,PGE2的量自然就减少了。COX有两种主要亚型,COX-1和COX-COX-1在正常情况下也保持活性,对保护胃黏膜有一定作用,COX-2则主要在炎症状态下发挥作用。早期的COX抑制剂是非选择性的,对COX-1和COX-2都有抑制作用(例如 芬必得、扶他林),所以在解热镇痛的同时,对胃肠道的副作用也不小。新一代选择性COX-2抑制剂(例如 西乐葆),仅仅抑制COX-2,所以对胃肠道副作用大大减小。
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